达泊西汀效果怎么样?会不会产生依赖性?详解3个用药注意事项

发表于 2021-05-06 药剂科

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有很多朋友留言咨询盐酸达泊西汀这个药物,作为目前唯一获批用于男性早泄治疗的处方药物,达泊西汀对男性相关的功能障碍问题改善效果如何?在应用过程中,会不会产生停药反应和依赖性?用药又有哪些注意事项,今天我们就来聊一下这个常用的新型男科药物。

达泊西汀是如何起效的?

从达泊西汀的药物化学结构和药物分类来看,达泊西汀与临床上常见的一种抗抑郁药物属于一类,它们都同属于选择性5羟色胺再摄取抑制剂,与大家耳熟能详的一些药物如氟西汀,帕罗西汀等,都属于同类药物。

为什么抗抑郁的药物,却成了治疗男性过快问题的药物了呢?这就要从这类药物的药理作用来谈起了,男性射精是在中枢神经系统和脊神经系统构成的高级神经网控制下,有感受器,运动中枢神经以及脊神经组成的一系列反射活动,而中枢神经递质5-羟色胺、多巴胺等物质,以及它们相应的受体,对于射精的神经反射有着重要的调节作用。达泊西汀等这类药物,可以通过抑制5-羟色胺的转运体,有效抑制神经突触前膜的5-羟色胺再摄取,同时还能够激活后膜的相关受体,从而达到提高相关阈值,发挥延长时间的作用。特别是达泊西汀,能够通过上述机制,增强相关部位神经元反射的潜伏时间。

为什么这类药物有很多种,而唯独达泊西汀这个药物获批了治疗男性早泄的适应症呢?这是因为这个药物除了具有上述药理作用以外,还具有吸收快,起效快,半衰期短,在体内清除速率快的特点。药代动力学研究显示,达泊西汀给药后1.4小时到2小时内,就能够达到血药浓度高峰,单剂量给药后24小时后,血药浓度为峰值浓度的0.5%,连续用药4天后,可以达到稳态的血药浓度,其药代动力学不受多次给药的影响,而同时达泊西汀在人体吸收后,呈离子状态,能够快速形成全身分布,因此在改善男性相关功能障碍方面,达泊西汀由于具有上述特性,在活动前1~3小时服药,就可以起到延长时间的作用,是目前临床上在多个国家获批相关适应症的唯一药物。

达泊西汀效果到底好不好?

说了这么多药理作用方面的话题,可能朋友们关心的还是药物的疗效问题。对于有早泄苦恼的男性来说,虽然从药物作用机理上来说,达泊西汀具有明确的改善作用,但具体疗效如何,我们结合具体的临床研究数据来为大家分析。

达泊西汀的三期临床中,包括了5项包含对照安慰剂的随机研究,相关研究结果均显示,在给药达泊西汀平均9周到24周的时间内,治疗组患者的相关控制能力,活动满意度,个人苦恼程度等,较安慰剂组,均获得了显著性的改善。相关研究结果显示,在用药12周后,治疗组的时间延长在2.5倍到3.0倍左右,而安慰剂组则只有1.6倍。

国内一项关于达泊西汀疗效分析的汇总研究中,纳入了9篇研究,包含3960例患者,结果分析发现,服用达泊西汀30mg的患者,潜伏时间明显长于对照组,两者间具有显著的统计学差异,而服用剂量为60mg的分组,其潜伏时间同样明显长于对照组。因此,从药物效果上来说,达泊西汀对于治疗男性的相关功能障碍方面,还是有不错疗效的。

达泊西汀会不会形成依赖性?

抗抑郁治疗的患者,往往需要长期服用抗抑郁药来治疗,这些药物中也包括了选择性5羟色胺重吸收抑制剂类药物,大部分的抗抑郁药物长期服用,突然停用,都有产生戒断综合征的风险,但相关的临床研究也进行了分析调查发现,作为清除速度较快的达泊西汀,在长期服用30mg,60mg以及安慰剂的不同组中,出现戒断综合征的患者比例约为3.0%,1.1%和1.3%,并没有显著差异,服用达泊西汀出现戒断综合征的可能性极小,特别是按需服用的情况,对相关受体没有持续的刺激作用,能够减少5-羟色胺受体的脱敏,就更不用担心用药依赖性的问题了。

达泊西汀用药的3个注意事项

虽然这个药物在多个国家获批的,具有明确作用的改善男性功能障碍问题,服用过程中发生重大用药安全性风险的几率也比较低,但服用达泊西汀也并非没有注意事项,今天就来为大家提3个方面。

1、选择长期服用还是按需服用?

对于达泊西汀来说,选择长期每日用药,与选择按需服用都是可以的,由于其体内吸收快,清除速率也快,因此对于达泊西汀来说,活动前按需服用就是可以的,而如果需要结合具体情况,每日服用药物的,对于相关的男性功能障碍问题,也能够起到提高改善有效率的作用,因此,具体是选择按需服用,还是每日按疗程服用,建议咨询医生,结合实际情况确定。还有一点需要指出的是,进食对于达泊西汀的药效会产生轻度的影响,对于按需服用的朋友,选择空腹服用效果会更好。

2、注意药物的不良反应风险

达泊西汀虽好,但也有其自身的不良反应,对于选择达泊西汀用药的朋友,也要注意药物的不良反应风险,达泊西汀最常见的不良反应有腹痛、腹泻,头痛,头晕,失眠,嗜睡,疲劳等,还有部分患者会出现勃起功能障碍,但大多数不良反应都是轻中度,通常也都可以耐受。相关研究还发现,达泊西汀随着用药剂量的增加,其发生不良反应的发生率也会大大增加,而每日服用的用药方式,比按需服药的应用发生,不良反应发生率更高,因此,对于达泊西汀来说,应当结合实际情况下,选择适合自己的,身体耐受的用药方案。

3、注意药物的相互作用

如果在服用达泊西汀期间,还需要应用其他的药物,就需要注意可能出现的药物相互作用的影响。研究表明,达泊西汀与麻烦具有协同作用,能够降低应用麻烦镇痛的使用剂量,而酒精对于达泊西汀的影响也较小,通常少量饮酒(酒精摄入不超过30g)的情况下,一般不会影响药物,但服药期间仍然要注意尽量的不要饮酒,更不要过量饮酒,以免引起不必要的健康问题;对于服用强效的肝药酶CYP3A4抑制剂的朋友,如酮康唑,克拉霉素,胺碘酮,氟康唑,阿托那韦、西咪替丁等药物的情况下,这类药物能够影响达泊西汀的代谢,增加其暴露量,应该避免服用达泊西汀,以免引起不必要的用药安全风险。

参考文献: 1. 周庭友,李彦锋.盐酸达泊西汀治疗早泄的临床研究进展[J].中华男科学杂志,2015:70-75. 2. 李涛;孙康伟;陈勇;.达泊西汀治疗早泄临床效果的Meta分析[J].海南医学,2019:129-134.


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