这种降压新药,从4方面强效控压,保护心肾血管,特别适合中国人

发表于 2021-05-15 药剂科

8447人已读

对于有高血压问题的朋友来说,积极加强血压控制,提高血压控制达标率,是减少高血压带来健康危害的重中之重,但可惜的是,还有很多有高血压问题的朋友,知道自己的血压高,也进行了积极的降压药物治疗,但血压控制却总是不那么理想,除了我们常用的一些降压药之外,还有没有其他的降压药可以加强降压效果呢?在世界高血压日来临之际,我们今天就来为大家介绍一种新型的降压药,这种降压药能够从多种机制加强血压控制,同时对于心肾,血管内皮损伤等方面的保护作用,这个药物就是——沙库巴曲缬沙坦。

沙库巴曲缬沙坦是复方药物吗?

对于缬沙坦,相信大多数高血压患者朋友都不陌生,但听到沙库巴曲缬沙坦这个药物名称,很多朋友就会想当然的认为这是一个复方药物。但实际上这个药物是一个有沙库巴曲和缬沙坦按照1:1的比例组合而成的单一共晶体药物,它的最小晶体结构包括了6个分子沙库巴曲、6个分子的缬沙坦,18个钠离子以及15个分子的钠组成,作为首个心血管领域的共晶体药物,沙库巴曲缬沙坦还是应该算作一种单方药物,相比于复方制剂,沙库巴曲缬沙坦具有明显优势,比如药物成分构成比更恒定,药物在贮存期的稳定性好,片剂的溶出度和口服生物利用度和更好。

沙库巴曲缬沙坦是如何发挥降压作用的?

作为一种共晶体药物,沙库巴曲缬沙坦进入人体后,首先会被分解为沙库巴曲和缬沙坦两种物质,缬沙坦是很多朋友耳熟能详的血管紧张素2拮抗剂类药物,通过抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统而达到抑制血管紧张,舒张血管的降压作用,我们在这里就不赘述了,重点说一下其另一个共晶药物——沙库巴曲。

沙库巴曲是一种前体药物,也就是说它本身并不具有药理活性,但在肝脏中代谢后,沙库巴曲在肝药酶的作用下会转化为活性形式,并且通过抑制脑啡肽酶发挥加强血压控制的作用。脑啡肽酶能够水解多种体内活性生理物质,包括各种利钠肽,缓激肽,血管活性肽等,通过抑制脑啡肽酶的作用,从而抑制体内的这些活性物质的降解,达到降低血压的作用。这么说可能太专业,简单来说,这种对于脑啡肽酶的抑制作用,能够使沙库巴曲发挥利尿,降低血容量,改善水钠潴留,舒张血管,抵抗交感神经紧张等方面的作用,而这些机制,都是与血压升高息息相关的影响因素,而缬沙坦的加入,能够减少脑啡肽酶抑制剂可能产生的反调节作用,两种药物协同作用。

因此,从作用机理上来说,沙库巴曲缬沙坦不但具有沙坦类降压药的降压机理,同时还具有利尿剂改善水钠潴留、β受体阻滞剂改善自主神经紊乱,抑制交感神经紧张的作用,普利类药物抑制缓激肽水解等多方面的作用,因此可以说,一种药能够覆盖4种临床上一线降压药的作用机理,是一种新型的从多方面加强血压控制的降压药物。

从降压效果方面来看,多项基于我们中国人和亚洲人的研究都表明,沙库巴曲缬沙坦在降压效果方面,要优于单药使用的沙坦类降压药。在一项发表于《柳叶刀》杂志的高血压研究中,探讨了沙库巴曲缬沙坦在不同种族,不同类型高血压中的降压效果,该研究汇总多项现有研究显示,用沙库巴曲缬沙坦进行降压治疗是安全有效的,这种降压作用能够有效降低坐位收缩压,舒张压,24小时动态血压,夜间高血压,中心动脉压收缩压,能够进一步提高血压达标率。这项研究表明,沙库巴曲缬沙坦降压效果明确而全面,对于高血压患者提高血压达标率,减少血压波动,提高血压控制稳定度,都是很好的药物。

沙库巴曲缬沙坦还有保护心肾和血管内皮的作用

一个好的降压药,除了要具有良好的降压作用,还应该具有更多的靶向器官保护作用,当然这种保护作用的获益,首先与药物的降压效果密切相关,但沙库巴曲缬沙坦,在降压获益的基础上,还提供了多方面的心、肾、血管内皮健康保护作用。

从作用机理上来说,缬沙坦能够有效改善肾脏的蛋白尿问题,对于轻中度肾功能不全的高血压患者,本来就是很好的护肾药物,而沙库巴曲对于多种利钠肽,缓激肽以及血管活性肽的水解抑制作用,又从多方面起到了护肾,保护心脏,保护血管内皮健康的作用,因此,沙库巴曲缬沙坦本身作为也可以用于心衰的治疗药物,在预防高血压患者出现左心室肥厚,心衰,降低心血管风险,保护肾脏,保护血管内皮健康,延缓动脉粥样硬化进程方面,都有着不错的保护作用。

这种保护作用也已经在多项大型临床研究中被证明,在有关心衰治疗的PARALLAX研究中,97%的患者为高血压患者,在治疗24周后,沙库巴曲缬沙坦组较标准治疗组显著降低心衰患者首次住院风险51%,降低心力衰竭死亡或心力衰竭住院风险36%。相关研究还显示,相比沙坦类药物,沙库巴曲缬沙坦能够减少慢性肾病患者复合终点的发生率,延缓肾小球滤过率的下降。沙库巴曲缬沙坦能够有效降低高血压患者的中心动脉压,加强夜间高血压的控制,脉搏波传导速度也有所下降,这些作用都使得这个药物能够起到良好的血管内皮保护作用,延缓动脉粥样硬化进程,而这一点也已经在动物实验中得到了证明。

沙库巴曲缬沙坦是特别适合中国人使用的降压药

在高血压治疗方面,通过我们前面介绍的沙库巴曲缬沙坦的药理作用大家就可以知道,沙库巴曲缬沙坦可以说对于多种高血压类型,都能够从多方面发挥降压作用。特别适合肥胖人群合并高血压,盐敏感性高血压,糖尿病合并高血压,心衰合并高血压,中青年人低压高等多种类型高血压的单药或联合用药降压治疗。而在我国高血压患者中,盐敏感性高血压患者,合并肥胖、糖尿病的患者,以及中青年人高血压患者的比例是很高的,这部分患者也是血压控制不达标的重点人群,因此,对于有这些情况的朋友来说,如果高血压通过服用常规的临床降压药无法有效得到控制的话,也可以考虑换服或联合服用沙库巴曲缬沙坦这个药物,对于加强心肾保护,提高血压达标率,都是特别适合的药物。

希望通过对于这个药物的介绍,能够对有高血压问题的朋友了解高血压药物的降压作用机理,沙库巴曲缬沙坦这个药物对于高血压患者的降压效果以及健康获益能有全面的了解,为高血压患者朋友们的临床用药选择提供一种新的思路,对于朋友们在高血压控制用药过程中有什么疑惑的,也欢迎在下方留言探讨,能力有限,但必当全力以赴。


@著作权归作者所有,未经许可不得转载

免责声明